Avotu izplatīšana
Augu izcelsme: Tas ir plaši atrodams daudzu augu stumbra mizā, ziedos, lapās, pumpuros, sēklās un augļos, galvenokārt glikozīdu veidā, piemēram, rutīna, kvercitrīna un hiperozīda veidā. Kvercetīnu var iegūt skābes hidrolīzes ceļā. To vidū lielāka koncentrācija ir griķu, smiltsērkšķu, vilkābeleņu un sīpolu kātos un lapās. Turklāt daudzi ārstniecības augi, piemēram, Sophora japonica, Platycodon grandiflorus lapas, Galangal, Sophora flavescens, Mulberry Parasitic, Panax notoginseng, Ginkgo biloba, plūškoks un citi, visi satur kvercetīnu, un Sophora japonica saturs ir aptuveni 4%.
Efekti
Antioksidants: tas ir viens no spēcīgākajiem antioksidantiem dabā, kam piemīt 50 reizes lielāka antioksidanta spēja nekā E vitamīnam un 20 reizes lielāka nekā C vitamīnam.
Hipolipidēmija: var kavēt holesterīna esteru sadalīšanos brīvā holesterīnā, samazināt holesterīna šķīdību micellu šķīdumos, kavēt holesterīna uzsūkšanos tievajās zarnās un tādējādi sasniegt mērķi samazināt lipīdu līmeni.
Hipoglikēmisks: tas var kavēt glikozes transportēšanu ar glikozes transportieriem, kā arī alfa amilāzes un alfa glikozidāzes aktivitāti, kavējot glikozes gremošanu un uzsūkšanos.
Urīnskābes samazināšana: veidojot ūdeņraža saites ap molibdēna atomu ksantīna oksidāzes (XO) aktīvajā centrā, tas neļauj substrātam ksantīnam iekļūt XO aktīvajā centrā, kavējot XO katalītisko aktivitāti pret ksantīnu un tādējādi samazinot urīnskābes veidošanos.
Pretvēža: Tam ir citotoksicitāte pret vēža šūnām, nekaitējot veselām šūnām, un to var izmantot kā ķīmijpreventīvu un terapeitisku līdzekli dažādiem vēža veidiem. Pateicoties lipofilitātei, tas var viegli iekļūt šūnu membrānā un iedarboties pret audzējiem, izmantojot dažādus ceļus, piemēram, regulējot un inhibējot onkogēna ekspresiju, bloķējot šūnu ciklu, inducējot apoptozi un inhibējot invāziju un metastāzes.
Neiroprotektīvs: tas var radīt neiroprotektīvu iedarbību, tieši attīrot reaktīvās skābekļa sugas (ROS) un inhibējot amiloīda (A) nogulsnēšanos, tau proteīna hiperfosforilāciju, neirofibrilārus samezglojumus (NFT), amiloīda prekursoru proteīnus (APP) un lītiskos enzīmus (BACE1) nervā. šūnas, izmantojot dažādus mehānismus.
Antitrombotisks līdzeklis: tas var ievērojami kavēt trombocītu agregāciju, selektīvi saistīties ar asins recekļiem uz asinsvadu sieniņas un atbrīvot trombolītiskos līdzekļus un asinsvadu membrānas aizsargājošos mediatorus no asinsvadu endotēlija, inhibējot trombocītu lipoksigenāzi un ciklooksigenāzi, tādējādi radot antitrombotisku iedarbību.
Pretvīrusu: Tam ir pretvīrusu aktivitāte pret daudziem vīrusiem, piemēram, I tipa herpes simplex vīrusu, respiratoro sincitiālo vīrusu, trakumsērgas vīrusu, III tipa paragripas vīrusu un jauno koronavīrusu. Tās pretvīrusu mehānisms ir saistīts ar saistīšanos ar vīrusu proteīniem un traucējot vīrusu nukleīnskābju sintēzi.
Farmakokinētika
Absorbcija: dabā,kvercetīnsgalvenokārt pastāv glikozīdu veidā, un kvercetīna glikozīdu uzsūkšanās mainās atkarībā no pievienotā cukura veida. Tā glikuronīdu un sulfātu atvasinājumi cilvēka organismā uzsūcas vieglāk nekā pats kvercetīns. Glikozīdus efektīvi hidrolizē -glikozidāze tievajās zarnās, veidojot aglikonus, kas pēc tam tiek absorbēti un metabolizēti tādos orgānos kā tievajās zarnās, resnajā zarnā, aknās un nierēs.
Izvadīšana: aptuveni 20% iekšķīgi lietotā kvercetīna uzsūcas gremošanas traktā, 30% tiek metabolizēti un 30% izdalās sākotnējā formā ar izkārnījumiem. Uzsūktais kvercetīns 48 stundu laikā ātri nokļūst žultī un urīnā glikuronīda un sulfāta esteru veidā un tiek izvadīts.
